Синтез 4-гидроксифенил-дигидропиримидинонов

Abstract

Конденсацией ацетоуксусного эфира с мочевиной и 4-гидроки- или 3,4-дигироксибензальдегидами получены соответствующие 4-гидроксифенил-дигидропиримидиноны. Полученные соединения являются ценными полупродуктами для синтеза новых фторсодержащих дигидропиримидинонов. Установлено, что 4-(4-гидрокифенил)-5-карбэтокси-6-метил-3,4-дигидропиримидин-2-он сопоставим с пиразинамидом по способности замедлять рост и развитие микобактерий.

The corresponding 4-hydroxyphenyl-dihydropyrimidinones were obtained by condensation of ethyl acetoacetate with urea and 4-hydroxy- or 3,4-dihydroxybenzaldehydes. The obtained compounds are valuable intermediates for the synthesis of new fluorine containing dihydropyrimidinones. It was found that 4-(4-hydroxyphenyl)-5-carbethoxy-6-methyl-3,4-dihydropyrimidin-2-one is comparable to pyrazinamide in its ability to slow down the growth and development of mycobacteria.