Дизайн, синтез и биологические испытания 4,5-дигидротиазоло[5',4':5,6]бензизоксазол-2-амидов в качестве потенциальных двойных ингибиторов HSP90/HER2
Design, synthesis, and biological evaluation of 4,5-dihydrothiazolo [5',4':5,6]benzisoxazol-2- amides as potential dual HSP90/HER2 inhibitors
Abstract
В данном исследовании представлены новые изоксазол-тиазольные соединения, которые действуют как двойные ингибиторы HSP90/HER2, демонстрируя высокую активность и селективность против HER2-положительных клеток рака молочной железы. Соединение-лидер, ATF-2, продемонстрировало эффективность, аналогичную лапатинибу, и эффективно снижало активность HER2, EGFR и CDK6, что указывает на его потенциал в качестве многоцелевого противоопухолевого средства. The study presents newly designed isoxazole–thiazole compounds that act as dual HSP90/HER2 inhibitors, showing strong activity and selectivity against HER2-positive breast cancer cells. The lead molecule, ATF‑2, demonstrated potency similar to lapatinib and effectively reduced the activity of HER2, EGFR, and CDK6, indicating its potential as a multi‑target anticancer agent.
Description
Дизайн, синтез и биологические испытания 4,5-дигидротиазоло[5',4':5,6]бензизоксазол-2-амидов в качестве потенциальных двойных ингибиторов HSP90/HER2 / А. О. Воробьева, А. М. Щербаков, Д. В. Сорокин и др. // Современные проблемы медицинской химии : сб. материалов Междунар. науч. конф., посвящ. 80-летию со дня рождения проф. Е. В. Барковского, Респ. Беларусь, г. Минск, 22 мая 2026 г. / Бел. гос. мед. ун-т ; под ред. Н. Н. Ковганко, А. Д. Тагановича. – Минск : БГМУ, 2026. –С. 46–52.
