Антиагреганты на основе фторфенилзамещенных 2-изоксазолин-5-карбоновых кислот и их производных

Abstract

Реферат. Изучена антиагрегантная активность синтезированных фторфенилзамещенных 2-изоксазолин-5-карбоновых кислот и их производных. Все соединения проявили способность к подавлению агрегационной способности тромбоцитов. Увеличение концентрации активного вещества с 5 до 10 мкмоль/л привело к возрастанию ингибирующей силы эффекторов. Метиловые эфиры в сравнении с производными со свободной карбоксильной группой проявили более сильную способность к подавлению перехода тромбоцитарных рецепторов GPIIa/IIIb в активное состояние, в котором они способны связываться с фибриногеном и, соответственно, в дальнейшем подвергаться агрегации.

The antiplatelet activity of synthesized fluorophenyl-substituted 2-isoxazoline-5-carboxylic acids and their derivatives has been studied. All compounds have demonstrated the ability to suppress platelet aggregation. Increasing the concentration of the active substance from 5 to 10 µmol/l increases the inhibitory strength of the effectors. Methyl esters compared to carboxylic acids demonstrated the stronger ability to suppress the transition of platelet receptors GPIIa/IIIb to an active state, in which they are then able to bind to fibrinogen and, accordingly, further undergo aggregation.